СИНТЕЗ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 2-[3-БРОМ-1-(1,1-ДИОКСОТИЕТАН-3-ИЛ)-1,2,4-ТРИАЗОЛИЛ- 5-ТИО]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ С АНТИДЕПРЕССИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер журнала: 
12
Год издания: 
2017

Е.Э. Клен
д.фарм.н., профессор, кафедра фармацевтической химии с курсами аналитической и токсикологической химии,
Башкирский государственный медицинский университет (г. Уфа)
E-mail: klen_elena@yahoo.com
И.Л. Никитина
д.м.н., профессор, кафедра фармакологии № 1 с курсом клинической фармакологии,
Башкирский государственный медицинский университет (г. Уфа)
E-mail: irennixleo@gmail.com
О.А. Иванова
к.м.н., доцент, кафедра фармакологии № 1 с курсом клинической фармакологии,
Башкирский государственный медицинский университет (г. Уфа)
E-mail: pharma1olga@yandex.ru
Н.Н. Макарова
к.фарм.н., доцент, кафедра фармакологии № 2, Башкирский государственный медицинский университет (г. Уфа)
E-mail: nnm16@yandex.ru
Ф.А. Халиуллин
д.фарм.н., профессор, зав. кафедрой фармацевтической химии с курсами аналитической и токсикологической химии,
Башкирский государственный медицинский университет (г. Уфа)
E-mail: khaliullin_ufa@yahoo.com

Синтезированы гидразид IV и арилметилиденгидразиды 2-[3-бром-1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-1,2,4-триазолил-5-тио]уксусной кислоты Va-i. В исследовании in silico прогноз фармакокинетических характеристик и токсичности показал, что синтезированные соединения удовлетворяют «правилу пяти» Липинского и не должны обладать токсическими рисками. При однократном внутрибрюшинном введении мышам-самцам в дозах 2 и 20 мг/кг соединения IIIc (2 мг/кг), IIId (2 и 20 мг/кг), Va (2 и 20 мг/кг), Vb (2 и 20 мг/кг), Vf (2 и 20 мг/кг) и Vi (2 и 20 мг/кг) проявляют антидепрессивно-подобное действие.

диоксотиетан
1
2
4-триазол
тиогликолевая кислота
гидразид
арилметилиденгидразид
антидепрессивная активность
«правило пяти» Липинского
тест подвешивания за хвост
тест принудительного плавания
мыши.